Разработаны новые направления, решающие задачу расширения хемотипного разнообразия продуктов мультикомпонентных реакций изоцианидов (МКРИ) и продуктов их модификации. Использован ряд новых бифункциональных реагентов для МКРИ, "суррогатных" замен традиционных компонентов реакции Уги. Установлено, что в ГРУ могут применяться бифункциональные кетокислоты и неизвестные ранее гидразонсодержащие карбоновые кислоты. Показано, что их использование в ГРУ ведет к образованию гетероциклических структур с новым типом замещения. С использованием данной стратегии синтезирован и изучен новый тип миметиков пролина. Синтезирован широкий круг новых, потенциально биологически активных гетероциклических и пептидомиметических соединений. Для ряда синтезированных соединений обнаружена антипролиферативная и противотуберкулезная активность, установлена способность ингибировать ферментативную активность аргиназы.