Эстетрол - новый эстроген с селективной тканевой активностью в составе комбинированного орального контрацептива

Стремление ученых к созданию комбинированного орального контрацептива (КОК) с улучшенными свойствами (низким риском побочных эффектов) привело к открытию еще одного эстрогена - эстетрола (Е4). Цель обзора. Обобщить данные литературы о фармакодинамике, фармакокинетике, метаболических эффектах эстетрола, а также об эффективности и переносимости КОК, содержащего эстетрол и дроспиренон. Материал и методы. Проведен анализ зарубежных источников литературы, найденных с использованием ключевых слов в международных базах PubMed, Google Scholar, Medline (глубина поиска 15 лет). Всего найдено 90 публикаций, из которых в обзор включены 37 статей. Результаты. Эстетрол/дроспиренон - принципиально новый гормональный контрацептив, который обеспечивает высокую контрацептивную эффективность, хорошую переносимость и приемлемый профиль безопасности по сравнению с другими КОК. Заключение. Эстетрол как представитель третьего поколения эстрогенов в составе комбинированного орального контрацептива может обеспечить в перспективе дополнительные преимущества для здоровья женщин, что в ближайшие годы станет предметом большого интереса исследователей и будет способствовать дальнейшей персонализации безопасного использования и выбора гормональной контрацепции.

Introduction. The desire of scientists to create a combined oral contraceptive (COC) with improved properties (low risk of venous complications and side effects) led to the discovery of another estrogen - estetrol (E4). Objective. To review the pharmacology, pharmacokinetics, efficacy and tolerability of COCs containing E4 and drospirenone (DRSP). Material and methods. The analysis of foreign literary sources found by keywords in the international databases PubMed, Google Scholar, Medline (search depth 15 years) was carried out, of which 37 articles were included in the review. Results. The innovative COC containing E4/DRSP demonstrated the absence of significant changes in hemostasis markers, a negligible effect on the lipid spectrum and the level of globulin binding sex steroids. It has a beneficial effect on bone mineral density, vascular system, has a neuroprotective effect, as well as a limited effect on the proliferation of normal and malignant tissues in the mammary glands. The Pearl index is 0.47 to 2.65. The frequency of unplanned bleeding and/or spotting is observed in 19.2% of women (cycle 2), by cycle 11 it decreases to 12.8%. Conclusion. Estherol/drospirenone is a fundamentally new hormonal contraceptive that provides high contraceptive efficacy and good tolerability and an acceptable safety profile compared to other COCs.