МЕТРОНИДАЗОЛ - 60 ЛЕТ ПРИМЕНЕНИЯ

Метронидазол был разработан французской компанией Rhone-Poulenc как средство для лечения трихомониаза и начал использоваться в 1959 году под торговым наименованием «Flagyl». Является производным имидазола, и представляет собой кристаллический порошок белого или светло-жёлтого цвета, малорастворимый в воде, ацетоне и этаноле. Метронидазол широко применяют в современной медицинской практике, как синтетическое противопротозойное и химиотерапевтическое средство. Метронидазол - эффективное средство для лечения специфических протозойных инфекций: лямблиоза, трихомониаза, кишечного и внекишечного амёбиаза, балантидиаза. Метронидазол активен в отношении некоторых грамотрицательных грамположительных анаэробов. Отдельным направлением использования метронидазола является его применение для при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В стоматологической практике метронидазол используется при анаэробных инфекциях различной локализации, заболеваниях пародонта, при гнойно-воспалительных процессах челюстно-лицевой области. Стоматологический гель, содержащий комбинацию метронидазола с хлоргексидином, показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях пародонта и слизистой оболочки рта. В дерматологической практике метронидазол используется для лечения розацеа. Субстанция метронидазола широко используется при изготовлении препаратов в аптеках по индивидуальным прописям в составе различных лекарственных форм. Кроме промышленных препаратов подробно описаны препараты экстемпорального производства с метронидазолом. С момента его синтеза прошло уже 60 лет, однако интерес к данному веществу не иссяк. В научной литературе за последние 10 лет встречается множество запатентованных технологий и составов, использующих метронидазол. В статье описаны патенты, согласно которым использование метронидазола включено в способы лечения и профилактики широко спектра заболеваний - хронического эрозивного гастрита, предраковых и ранних стадий раковых заболеваний желудка и прямой кишки. В офтальмологии - для лечения блефаритов. В дерматологии разработаны плёнки для лечения повреждений наружных тканей организма и для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек. В гинекологии - запатентованы мазь, гель, суппозитории, обладающие противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопрото-зойным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием. Существенным препятствием к разработке препаратов метронидазола является его низкая растворимость в воде. Повышение растворимости метронидазола методом «твёрдых дисперсий», разработка состава и технологии его инновационных препаратов с повышенной биодоступностью на основе твёрдых дисперсий с полимерами является перспективным направлением отечественной фармацевтической науки.

Metronidazole was developed by the French company Rhone-Poulenc as a treatment for trichomoniasis and began to be used in 1959 under the trade name «Flagyl». It is a derivative of imidazole, and is a crystalline powder of white or light yellow color, slightly soluble in water, acetone and ethanol. Metronidazole is widely used in modern medical practice as a synthetic protivoprotozoynoe and chemotherapeutic agent. Metronidazole is an effective treatment for specific protozoal infections: giardiasis, trichomoniasis, intestinal and extra-intestinal amoebiasis, balantidiasis. Metronidazole is active against some gram-negative gram-positive anaerobes. A separate area of use of metronidazole is its use in the treatment of gastric ulcer and duodenal ulcer. In dental practice, metronidazole is used for anaerobic infections of various localization, periodontal diseases, purulent-inflammatory processes of the maxillofacial region. Dental gel containing a combination of metronidazole with chlorhexidine is indicated for infectious and inflammatory diseases of the periodontal and oral mucosa. In dermatological practice, metronidazole is used to treat rosacea. The substance metronidazole is widely used in the manufacture of drugs in pharmacies for individual prescriptions as part of various dosage forms. In addition to industrial preparations, the preparations of extemporal production with metronidazole are described in detail. Since its synthesis, 60 years have passed, but interest in this substance has not dried up. In the scientific literature over the past 10 years, there are many patented technologies and formulations using metronidazole. The article describes the patents according to which the use of metronidazole is included in the methods of treatment and prevention of a wide range of diseases-chronic erosive gastritis, precancerous and early stage cancers of the stomach and rectum. In ophthalmology, for the treatment of blepharitis. In dermatology, films have been developed for the treatment of damage to the external tissues of the body and for the treatment of purulent-inflammatory processes of soft tissues and mucous membranes. In gynecology, the patented ointment, gel, suppositories, possessing antiviral, antimicrobial, antifungal, Antiprotozoal, immunomodulating and antiinflammatory action. A significant obstacle to the development of metronidazole drugs is its low solubility in water. Increasing the solubility of metronidazole by the method of «solid dispersions», development of the composition and technology of its innovative drugs with increased bioavailability on the basis of solid dispersions with polymers is a promising direction of domestic pharmaceutical science.