Оценка биодоступности препарата "Седатин" при трансбуккальном введении методом хромато-масс-спектрометрии

В данной статье проведена оценка биодоступности синтетического олигопептида «Седатин» при трансбуккальном введении методом хромато-масс-спектрометрии. Оценка биодоступности входит в перечень необходимых доклинических исследований - биомедицинских исследований лекарственных препаратов, проводимых перед их внедрением в клиническую практику, с целью изучения эффективности и безопасности для живого организма. Для изучения фармакокинетики и биодоступности препарата (степени и скорости всасывания) «Седатин» при трансбуккальном введении кроликам, «Седатин, быстрорастворимая пленка, 0,2 мг» производства ЦКП(НОЦ) РУДН проводили сравнение с зарегистрированным препаратом «Седатин, раствор для интраназального применения, 1 мг/мл» (ООО «Фарма Био», г. Москва). В ходе проведенных исследований было установлено, что определение препарата в неизмененном виде в сыворотке крови кроликов данным методом не представляется возможным. Анализ данных по фармакокинетике в крови меченного тритием седатина свидетельствует о том, что высокочувствительный аналитический метод LC-MS (хромато-масс-спектрометрия) не позволяет провести количественное определение концентрации пептида Седатин в образце крови при добавлении препарата «Седатин» в концентрациях, соответствующих любой из примененных в клиническом исследовании доз, в том числе максимальной дозе 400 мкг при однократном введении.

Evaluation of the bioavailability of the drug "Sedatin" in transbuccal administration by chromatography-mass spectrometry

This article assesses the bioavailability of the synthetic oligopeptide «Sedatin» during buccal administration by chromatography-mass spectrometry. Bioavailability assessment is included in the list of necessary preclinical studies - biomedical studies of drugs conducted before their intro- duction into clinical practice in order to study the effectiveness and safety for a living organism. To study the pharmacokinetics and bioavailability of the drug (degree and absorption rate) of Sedatin when buccally administered to rabbits, «Sedatin, instant film, 0,2 mg» manufactured by the PCP (REC) of RUDN University, a comparison was made with the registered drug «Sedatin, solution for intranasal use, 1 mg/ml» (manufacturer of Pharma Bio LLC, Moscow). In the course of the studies, it was found that the definition of the drug unchanged in the serum of rabbits with this method is not possible. An analysis of the pharmacokinetic data in blood of tritium-labeled sedatin indicates that the highly sensitive LC-MS analytical method (chromatography-mass spectrometry) does not allow quantitative determination of the concentration of the Sedatin peptide in a blood sample when Sedatin is added in concentrations corresponding to any of the clinical study of doses, including a maximum dose of 400 mcg with a single injection.