Синтез и цитотоксическая активность новых производных олеаноновой кислоты с пиридиновым заместителем в положениях С(2) и С(28)

Синтезированы новые производные олеаноновой кислоты, содержащие фрагменты пиридина в положениях С(2) и С(28). Гетероциклические фрагменты вводили в положение С(2) олеаноновой кислоты с помощью альдольной конденсации, а в положение С(28) - путем N-ацилирования. Исследована цитотоксичность полученных соединений в отношении 12 клеточных линий рака. Аминопиридинамиды олеаноновой кислоты с 3- и 4-пиридинилметилиденовой группой наиболее активны в отношении клеточной линии рака простаты PC3 cо значениями концентраций полумаксимального ингибирования (IC₅₀), равными 1.20 и 2.06 мкмоль•л^-1 соответственно.

New oleanonic acid derivatives bearing the pyridine moieties at the positions C(2) and C(28) were synthesized. Heterocyclic moieties were introduced in position C(2) of oleanonic acid by aldol condensation, and in position C(28) by N-acylation. Cytotoxicity of the synthesized compounds was evaluated against 12 tumor cell lines. Aminopyridine-derived oleanonic acid amides with 3- and 4-pyridinylmethylidene group were found to be active against a human prostate cancer cell line PC3 with half maximal inhibitory concentration (IC₅₀) values equal to 1.20 and 2.06 µmol L^-1, respectively.