Скриннинг гетероциклических азотосодержащих соединенийкак потенциальных модуляторов обмена полиаминов и противоопухолевых агентов

Работа представляет собой комплексное поэтапное исследование биологических свойств серии гетероциклических азотсодержащих соединений оригинального синтеза, направленное на выявление среди них модуляторов обмена полиаминов (ПА) с противоопухолевой активностью. Предсказание потенциальной активности производных диоксаборенинопиридина, азафлуорена, азакраун- эфиров, бактериопурпурина и анилина проводилось с использованием метода компьютерного моделирования – докинга с полиаминоксидазой. Противоопухолевые свойства оценивали в ходе скрининга антипролиферативной активности на раковых клеточных линиях PC-3, MEL 7, MCF-7. На бесклеточной модельной системе из гомогената печени крыс изучали влияние соединений на ди- и полиаминоксидазы. Проведены количественные корреляции структура-активность (ККСА) для определения наиболее значимых структурных дескрипторов. Выполнено тестирование in vitro и in vivo системы направленной доставки лекарственных веществ в ядра опухолевых клеток с помощью модульных бе