Цель: исследование области применения новой модификации внутримолекулярной реакции Уги, синтез и исследование строения новых гетероциклических соединений, биологические испытания синтезированных веществ. Впервые реализован новый вариант классической многокомпонентной реакции Уги, главной особенностью которого является использование альдегидо- и кетокислот гетероциклического ряда в качестве ключевых реагентов. Описанный метод применен для формирования целевых гетероциклических фрагментов в большинстве разработанных синтетических схем. Синтезирован и исследован широкий ряд ранее не описанных в литературе аннелированных пирролосодержащих азагетероциклических соединений. Разработанный новый эффективный вариант классической четырехкомпонентной реакции Уги открывает доступ к широкому разнообразию аннелированных азагетероциклических соединений, содержащих в своей структуре пиррольный фрагмент. Отработанные условия осуществления эффективных параллельных схем синтеза и очистки пригодны для автоматизации и технологической реализации. Биологическое тестирование полученных соединений позволило обнаружить соединения с противоопухолевой активностью, которые в настоящее время являются объектами доклинических испытаний.