Метопролол - селективный антагонист β 1-адренореиепторов, широко применяющийся в кардиологии с 1975 г. В крупномасштабных клинических исследованиях метопролол доказал высокую эффективность в предотвращении сердечно-сосудистых осложнений и снижении смертности у больных артериальной гипертонией и ишемической болезнью сердца. В последние годы большую популярность приобрела усовершенствованная лекарственная форма препарата с контролируемым высвобождением активного вещества - метопролола сукцинат CR/XL, которая позволяет при условии приема 1 раз в сутки добиваться относительно постоянной в течение 24 ч кониентрации метопролола в плазме крови, что обеспечивает максимально полную степень β 1-блокады, уменьшает выраженность побочных эффектов и улучшает приверженность к лечению. Только для лекарственной формы с контролируемым высвобождением препарата (метопролола сукцинат CR/ XL - беталок ЗОК) доказаны эффективность в предотвращении сердечно-сосудистых осложнений и снижении смертности при хронической сердечной недостаточности, а также антиатерогенная активность.
Metoprolol is a selective beta(1)-adrenergic antagonist extensively used in major fields of cardiology since 1975. Metoprolol has proven its efficacy in reducing cardiovascular events and mortality in patients with hypertension and coronary heart disease in large clinical trials. Recently developed controlled release/extended release (CR/XL) formulation of metoprolol succinate was designed to provide relatively constant metoprolol plasma concentrations and beta(1)-blockade while retaining the convenience of once daily administration. The avoidance of high peak plasma concentrations with metoprolol succinate is associated with lesser degree of adverse effects and may improve patients compliance. This formulation of metoprolol has demonstrated efficacy in reducing cardiovascular events and mortality in patients with heart failure. More recently evidence for antiatherogenic activity of metoprolol succinate has been also obtained.