Разработка гранул целекоксиба для получения капсул и таблеток пролонгированного высвобождения

Введение. Для сокращения кратности приема целекоксиба, как высокоэффективного средства последнего поколения для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, целесообразна разработка лекарственных форм с модифицированным высвобождением, что позволит снизить проявление побочных эффектов и затраты на лечение.Цель. Разработка составов гранул целекоксиба пролонгированного высвобождения.Материалы и методы. Эксперименты проведены с материалами и на оборудовании научной лабораторий компании LEM pharma (г. Хама, Сирия). Физико-химические и технологические свойства экспериментальных образцов гранул и таблеток целекоксиба определены по методикам Американской фармакопеи USP 41 NF 36 издания.Результаты и обсуждение. Осуществлен подбор вспомогательных веществ, в частности целлюлозных полимеров для контроля высвобождения целекоксиба и предложены составы шести модельных образцов гранул. Определены технологические характеристики образцов гранул (индексы Hausner, Carr, плотность распределения и влагосодержание), с помощь теста растворени установлена их пригодность для получения капсул и матричных таблеток пролонгированного высвобождения.Заключение. Разработаны составы гранул с пролонгированным высвобождением целекоксиба, которые могут быть использованы для получения капсул, а также матричных таблеток в качестве конечной фармацевтической формы.

Introduction. To reduce frequency of taking celecoxib dosage forms, as a highly effective drugs of the latest generation for the treatment of inflammatory diseases of the musculoskeletal system, it is advisable to develop pharmaceutical dosage form with modified release, which will reduce side effects and costs treatment.Aim. The purpose of this study was to develop formulations of prolonged release celecoxib granules.Materials and methods. Experiments were carried out with materials and equipments of the scientific laboratories of the company LEM pharma (Hama, Syria). The physico-chemical and technological properties of the experimental samples of granules and tablets of celecoxib were determined according to the methods of the American Pharmacopoeia USP 41 NF 36 edition.Results and discussion. The choice of excipients, in particular, cellulosic polymers to control releasing celecoxib was carried out. The compositions of six model samples of celecoxib granules were proposed. The technological characteristics of the samples of granules (index Hausner, Carr ratio, Particle size distribution and moisture content) have been determined, using a dissolution test, their suitability for obtaining capsules and matrix tablets of prolonged release has been established.Conclusion. The compositions of granules celecoxib with modified release are developed, which can be used to obtain capsules, as well as matrix tablets as the final pharmaceutical form.