Получение микронизированной субстанции ибупрофена и оценка его биодоступности

С применением нанораспылительной сушилки BUCHI B-290 (Mini Spray Dryer B-290, Швейцария), предназначенной для сушки водных растворов или суспензий, получена микронизированная субстанция ибупрофена, отличающаяся от исходной субстанции уменьшенными размерами кристаллов. На кроликах породы шиншилла исследована биодоступность ибупрофена при пероральном применении капсул, содержащих микронизированную субстанцию ибупрофена (размер кристаллов 30 мкм) и капсул, содержащих коммерческую субстанцию ибупрофена (размер кристаллов 150 мкм). Концентрацию неизмененного ибупрофена определяли методом обращенно-фазной ВЭЖХ со спектрофотометрическим детектированием при 220 нм. Для извлечения ибупрофена из сыворотки крови кроликов использовали жидкостно-жидкостную экстракцию. Извлечение ибупрофена из сыворотки составило, в среднем, 78 %. Предел обнаружения — 0,1 мкг/мл. Установлено, что по сравнению с коммерческой субстанцией (средний размер кристаллов 150 мкм), биодоступность ибупрофена микронизированного повышается более чем в 2 раза. При этом скорость всасывания ибупрофена и скорость элиминации из системного кровотока остаются одинаковыми.

PREPARATION OF MICRONIZED IBUPROFEN SUBSTANCE AND ASSESSMENT OF ITS BIOAVAILABILITY