Изучение биоэквивалентности препаратов эзетимиба у здоровых добровольцев после однократного приема натощак

Цель. Изучение сравнительной фармакокинетики и доказательство биоэквивалентности препаратов эзетимиба - Отрио (международное непатентованное наименование - эзетимиб), таблетки 10 мг (Акрихин, Россия) и Эзетрол®, таблетки 10 мг (Schering-Plough Labo N.V., Бельгия) у здоровых добровольцев после однократного приема натощак. Исследование проводилось в соответствии со стандартами Надлежащей клинической практики и законодательством Российской Федерации. Материалы и методы. В открытое рандомизированное перекрестное исследование были включены 64 здоровых добровольца. Препараты (исследуемый и препарат сравнения) назначались однократно натощак с периодом между приемом не менее 14 дней и последующим забором крови в течение 72 ч. Количественное определение концентрации эзетимиба в плазме осуществляли с помощью валидированного метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией. Фармакокинетические параметры определяли для обоих препаратов. Результаты. Границы оцененных 90% доверительных интервалов для отношений Ln-преобразованных AUCt и Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) находятся в пределах 80-125%, согласно существующим руководствам. Заключение. Препарат Отрио, таблетки 10 мг (Акрихин, Россия) биоэквивалентен препарату Эзетрол®, таблетки 10 мг (Schering-Plough Labo N.V., Бельгия).

The study of bioequivalence of twо ezetimib drugs after single oral administration in healthy volunteers

Aim. To compare pharmacokinetics and bioavailability of ezetimib drugs - Otrio, 10 mg tablets (AKRIKhIN, Russia) and Esetrol®, 10 mg tablets (Schering-Plow Labo N.V., Belgium) after single dose under fasting conditions in healthy volunteers. The study was conducted in accordance with the standards of Good Clinical Practice and the legislation of the Russian Federation. Materials and methods. 64 healthy volunteers were enrolled in an open, randomized, crossover study. After overnight fasting drugs (tested and reference drug) were administered as a single dose, separated by two-weeks washout period. Blood sampling for the deterioration of ezetimibe was performed over 72 hours post dose. A validated HPLC-MS/MS method was used for quantification of ezetimibe in plasma. Pharmacokinetic parameters were determined. Results. The 90% confidence intervals of the ratio for the Ln-transformed AUC0-72 and Сmax ratios are within 80-125% according to existing guidelines. Conclusion. Otrio, 10 mg tablets (Akrikhin, Russia) is bioequivalent to Ezetrol®, 10 mg tablets (Schering-Plough Labo N.V., Belgium).