Способы улучшения растворимости труднорастворимых фармацевтических субстанций

Биодоступность лекарственных препаратов определяется физико-химическими свойствами фармацевтической субстанции (ФС) и технологическими свойствами выбранной лекарственной формы (ЛФ). Одной из важнейших характеристик ФС является ее растворимость в воде. В настоящее время до 40% синтезируемых фармацевтических субстанций (ФС) составляют вещества, характеризующиеся плохой растворимостью в воде, что создает определенные сложности при разработке ЛФ. Рассмотрены 5 основных фармацевтических факторов, влияющих на растворимость ФС, которые можно отнести к одному из 3 основных направлений: модификация физических и химических свойств ФС, использование вспомогательных веществ (ВВ) и технологических приемов, способных повысить растворимость ФС.

Procedures for improving the solubility of poorly water-soluble pharmaceutical substances

Drug bioavailability is determined by the physicochemical properties of a pharmaceutical substance (PS) and the technological properties of a selected formulation. At present, poorly water-soluble substances are as high as 40% of synthesized PSs, which creates certain difficulties for the design of formulations. The paper considers 5 major pharmaceutical factors affecting the solubility of PSs, which can be attributed to one of 3 main areas: modification of the physical and chemical characteristics of PS, use of excipients, and that of techniques that can enhance PS solubility.