ВЫБОР И ОБОСНОВАНИЕ КОМПОЗИЦИИ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ И ИХ ВЛИЯНИЕ НА ПРОФИЛЬ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ГЛИБЕНКЛАМИДА ИЗ ПРОЛОНГИРОВАННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Целью данной работы является исследование влияния вспомогательных веществ и их растворимости в воде на профиль высвобождения глибенкламида из твёрдой лекарственной формы пролонгированного действия, полученной в виде таблеток с помощью метода прямого прессования. В качестве модельных веществ были взяты 3 основных фармацевтических инертных наполнителя с разной растворимостью в воде: практически нерастворимый наполнитель – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, хорошо растворимый наполнитель – лактозы моногидрат [5]. В процессе работы были получены экспериментальные образцы готовой лекарственной формы, для которых было определено влияние растворимости наполнителя на профиль высвобождения активного вещества. Сравнение также было проведено при различных комбинациях пролонгирующих полимеров. В качестве хорошо растворимого наполнителя использовалась лактоза моногидрат. В качестве практически нерастворимого наполнителя использовалась смесь микрокристаллической целлюлозы с кальция гидрофосфатом дигидратом в количестве, эквивалентном содержанию лактозы моногидрата в альтернативной композиции. В качестве пролонгирующего компонента использовалась смесь эфиров целлюлозы (Гидроксиэтилцеллюлоза и Гидроксипропилметилцеллюлоза).

CHOICE AND JUSTIFICATION OF COMPOSITION OF EXCIPIENTS AND ITS EFFECT ON THE DISSOLUTION PROFILE OF GLIBENKLAMIDE, SUSTAINED RELEASE TABLETS

The purpose of this investigation is evaluates an effect of excipients and its solubility in water on dissolution profile of glibenclamide, sustained release tablets prepared with direct compression technology. As model were chosen an inert pharmaceutical excipients with different solubility in water, such as: dibasic calcium phosphate dihydrate and microcrystalline cellulose, as practically insoluble in waster, lactose monohydrate as soluble in water. Within this experimental work, samples of tablets with sufficient hardness were prepared for evaluation its dissolution and determination of effect of different excipients, depending from its solubility. Lactose monohydrate was used as soluble excipients (filler) and mixture of dibasic calcium phosphate dihydrate (DCP) with microcrystalline cellulose (MCC) was used as insoluble excipient (filler). The quantity of mixture of DCP and MCC was equivalent to Lactose monohydrate in alternative formulation. As sustained release component was used mixture of cellulose ethers (Hydroxyethylcellulose (HEC) and Hydroxypropylmethylcellulose/Hypromellose (HPMC))