Разработка синтетических подходов к получению средних циклов с антихолинэстеразным и цитотоксическим действием

Открыта реакция расширения и расщепления конденсированного тетрагидропиридинового кольца под действием алкинов. Разработаны препаративные методы синтеза тетрагидро-азоцинов конденсированных с пиррольным, тиофеновым, бензотиофеновым, индольным, пиримидиновым и триазолопиримидиновым фрагментами, а также индолазонинов. Осуществлено расщепление мостиковой связи азот - углерод в бензоиндолизине и алкалоидах винпоцетине и винкамине. Продукты расщепления показали высокую цитотоксическую активность, а конденсированные азоцины - способность ингибировать ацетил- и бутирил-холинэстеразы.

An original and efficient approach to the synthesis of azocines and azonines fused with aromatic and heterocyclic fragment, based on the reaction of tandem interaction of condensed tetrahydropyri-dines and azepines with activated alkynes. Obtained azocines and azonines were effective inhibitors of acetyl- and butyrylcholinesterase and displayed high cytotoxic activity.