Изучение механизмов механоактивации на примере лекарственной субстанции группы фторхинолона, как примера «зеленой» химии в лекарственном репозиционировании

В данной работе проведено исследование изменения скорости растворения и биологической активности лекарственной субстанции левофлоксацина полугидрата (Lvf·0,5H2O) в процессе высокоинтенсивного механического воздействия и сопряженной с ним механоактивации. Установлено значительное увеличение констант скорости растворения механоактивированных образцов в воде, а испытание на биологическую активность продемонстрировало снижение токсичности, что позволяет осуществить ребрендинг антибактериального препарата левофлоксацин методом «зелёной» химии.

In this work we investigated changes in the dissolution rate and biological activity of the drug substance levofloxacin hemihydrate (Lvf·0.5H2O) during high-intensity mechanical action and mechanical activation associated with it. A significant increase in the rate constants of dissolution of mechanoactivated samples in water was established. The test for biological activity demonstrated a decrease in toxicity, which makes possible the rebranding of antibacterial drug levofloxacin using the «green» chemistry method.