Данное изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения производного на основе аминокислоты, охарактеризованного формулой (I), обладающего ингибиторной активностью в отношении ацетилхолинэстеразы (AChE). Способ включает взаимодействие соединений, охарактеризованных структурными формулами (II), (III), (IV) и (V), в присутствии метанола с последующей обработкой реакционной смеси последовательно хлороформом и насыщенным раствором NaHCO3. Дальнейшее выпаривание растворителя и очистка конечного продукта флэш-хроматографией с использованием смеси растворителей дихлорметан (DCM)/МеОН при объемном соотношении растворителей 30:1, которая содержит 0,1 мас.% NH3, приводят к получению конечного продукта в виде сиропа от бледно-желтого до белого аморфного твердого вещества. В указанных формулах R1 представляет собой бензил, н-пропил, R2 представляет собой н-бутил, циклогексил, n=1, 2. Изобретение относится также к ингибиторам ацетилхолинэстеразы (AChE), полученным указанным способом, которые обладают повышенной эффективностью ингибирования AChE. 2 н.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр., 42 ил.