Синтез, превращения и биологическая активность сульфонилзамещенных азотсодержащих гетероциклических систем : специальность 02.00.03 "Органическая химия" : диссертация на соискание ученой степени доктора химических наук

Разработаны методы получения широкого набора структурных аналогов (комбинаторных библиотек) сульфамидных и сульфалкановых прозводных оригинальных азотсодержащих гетероциклических систем. Осуществлен синтез таких библиотек в жидкой фазе, общим числом более 20000 соединений, перспективных для поиска новых разнообразных биологически активных веществ. На основании исследований методом высокопроизводительного скрининга биологической активности синтезированных соединений показана высокая эффективность в качестве ингибиторов каспазы-3. отвечающей за апоптоз, 8-аминосульфамоил-1,3-диоксо-2.3- дигидро-1Н-пирроло[3,4-с]хинолинов. Показано . что они являются новыми высокоэффективными (ICso^O нМ). медленно диссоциирующими, обратимыми, неконкурентными ингибиторами.