Особенности создания методом лиофилизации таблеток, диспергируемых в полости рта

Обобщена информация о перспективной лекарственной форме (ЛФ) - таблетки, диспергируемые в полости рта (орально диспергируемые таблетки - ОДТ), полученные методом лиофилизации, или лиофилизированные таблетки (ЛТ). Приведены запатентованные технологии приготовления ОДТ методом лиофилизации: Zydis®, Lioc®, Quicksolv®. Продемонстрированы преимущества метода лиофилизации в производстве ОДТ, указаны возможные проблемы во время разработки ЛФ и пути их решения. Проанализированы вспомогательные вещества (ВВ), используемые в технологии ЛТ; представлена функциональная классификация ВВ, включающая в себя такие составляющие, как матрицеобразующие, кристаллические наполнители, флокулирующие агенты, сорастворители, связующие вещества, регуляторы рН, крио-/лиопротекторы, консерванты, подсластители и ароматизаторы и др. Даны охарактеристики каждого класса ВВ и сферы их применения. Обозначены особенности технологии лиофилизированных ОДТ, а также пути оптимизации и совершенствования метода лиофилизации в соответствии с требованиями прочности, дезинтеграции во рту и др. Показана перспективность технологии лиофилизации среди других видов ОДТ.

Features of the design of freeze-dried orally disintegrating tablets

The paper summarizes information on the promising dosage form (DF) freeze-dried (FD) orally disintegrating tablets (ODT). It presents patented freeze-dried ODT technologies, such as Zydis®, Lioc®, Quicksolv®. The authors show the advantages of freeze-drying in preparing ODT and indicate possible problems in designing DFs and ways of their solution. They analyze excipients used in the technology of FD tablets and present the functional classification of excipients, which includes components, such as matrix-forming, crystalline fillers, flocculating agents, cosolvents, binders, pH regulators, cryo/bioprotectors, preservatives, sweeteners, flavors etc. Each class of excipients and their scope are characterized. The features of FD ODT technology as well as ways to optimize and improve freeze-drying in accordance with the requirements of strength, oral disintegration, etc. are indicated. The freeze-drying technology is shown to be promising among other types of technologies for ODT.