Диэтиламиноэтилхитозан: синтез и антибактериальная активность

В результате эксперимента получены неселективно замещенный N,О -диэтиламиноэтилхитозан (ДЭАЭ-ХЗ-I) с высокой степень замещения 1.2 и селективно N -замещенный диэтиламиноэтилхитозан (ДЭАЭ-ХЗ-II) с умеренной степень замещения 0.57. Диэтиламиноэтильный заместитель обусловливает повышенную антибактериальную активность in vitro полученных полимеров по сравнению с исходным хитозаном. Антибактериальная активность диэтиламиноэтильных производных возрастает с увеличением степени замещения. Наибольшая антибактериальная активность выявлена для производного ДЭАЭ-ХЗ-I. Токсичность полученных производных также возрастает с увеличением степени замещения и для высокозамещенного производного имеет выраженную зависимость от концентрации. В концентрациях, близких к минимальной ингибирующей концентрации, токсичность обоих производных сопоставима с токсичностью исходного хитозана. Полученные производные представляют интерес для дальнейших исследований in vivo .

In this study, non-selectively substituted N,O -diethylaminoethylchitosan (DEAE-CS-I) with a high degree of substitution of 1.2 and selectively N -substituted diethylaminoethylchitosan (DEAE-CS-II) with a moderate degree of substitution of 0.57 were obtained. The diethylaminoethyl substituent causes increased antibacterial activity in vitro of the obtained polymers compared to the initial chitosan. The antibacterial activity of diethylaminoethyl derivatives increases with a rise of the degree of substitution. The highest antibacterial activity was detected for the DEAE-CS-I derivative. The toxicity of the derivatives obtained also increases with an growth in the degree of substitution and, for a highly substituted derivative, has a pronounced dependence on concentration. At concentrations close to the minimum inhibitory concentration, the toxicity of both derivatives is comparable to the toxicity of the starting chitosan. The derivatives obtained are of interest for further in vivo studies.