Цитотоксическая активность аналогов полиаминов, модифицированных азотистыми основаниями

Исследована цитотоксическая активность 9 новых аналогов полиаминов: диаминов, модифицированных 8-замещенным аденозином (вещества I - VI) и 5-замещенными урацилами (вещества VII - IX). Среди производных аденозина наибольшую цитотоксическую активность в отношении монослойной культуры опухолевых клеток CaOv (карцинома яичника человека) проявили соединения I и II. Бис(урацилил)-аналоги полиаминов не были цитотоксичными, но, как сообщалось ранее, эффективно подавляли биосинтез полиаминов в бесклеточной тест-системе из опухолевой ткани. Мы предполагаем, чти бис(урацилил)-аналоги полиаминов могут представлять новый класс нетоксичных противоопухолевых агентов.

Citotoxicity of polyamine analogs modified by nitrogen bases

Ototoxicity of 9 new polyamine analogs were examined. They are diamines modified by 8-adenosine (substances I -VI) and 5-uracil (substances VII - IX) radicals. Among the derivatives of adenosine, compounds II and I exhibited the highest citotoxicity against the Monolayer culture of CaOv (human ovarian carcinoma) tumor cells. Bis-uracilyl polyamine analogs did not show citotoxicity but, as shown earlier, they effectively inhibited the biosynthesis of polyamines in cell-free test-system from tumor tissue: We suggest, bis-uracilyl polyamine analogs might represent new class of antitumor agents without citotoxicity.