Подбор вспомогательных веществ для состава ядер таблеток варениклина

Активная фармацевтическая субстанция (АФС) варениклин является тартратом с химическим названием 7,8,9,10-Тетрагидро-6,10-метан-6H-пиразино(2,3-h)(3) бензазепин (в виде тартрата). Свободное основание варениклина представляет собой ахиральную молекулу, однако тартрат варениклина, который образуется в результате реакции свободного основания варениклина и L-винной кислоты, является оптически активным и имеет абсолютную конфигурацию противоиона 2R, 3R. На данный момент среди прямых аналогов представлен только лекарственный препарат Champix, производимый фармацевтической компанией Pfizer, поэтому разработка отечественного аналога является актуальной темой исследований. Цель: разработка оптимального состава ядер таблеток варениклина для создания готовой лекарственной формы.

The active pharmaceutical ingredient (APS) of varenicline is a tartrate with the chemical name 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-Methano-6H-pyrazino(2,3-h)(3)benzazepine (as tartrate). Varenicline free base is an achiral molecule, however varenicline tartrate, which is formed by the reaction of varenicline free base and L-tartaric acid, is optically active and has an absolute counterion configuration of 2R, 3R. At the moment, only the drug Champix, produced by the pharmaceutical company Pfizer, is represented among direct analogues, so the development of a domestic analogue is an urgent topic of research. The purpose is to develop the optimal composition of varenicline tablet cores to create a finished dosage form.